лекарственный Препарат Нейродолон капсулы 100 мг 45 шт

Цены: 653 p. — 830 p.
Популярное предложение
653 p.
от ЗдравЗона Перейти в магазин

Цены на Препарат Нейродолон капсулы 100 мг 45 шт в г. Ханты-Мансийск

Смотреть все предложения
2 предложения от 653 до 830 рублей
Инструкция по применению

Действующее вещество

Флупиртин

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0. крышечка и корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул - почти белый порошок с включениями в виде нескольких кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство.

АТХ

N.02.B.G.07   Флупиртин

Фармакодинамика

Флупиртии является представителем "селективных активаторов нейрональных калиевых каналов" (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы утреннего выпрямления. Выход ионов К* вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает прямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).При терапевтически значимых концентрациях флупиртии не связывается с альфа1, альфа2-, 5НТ (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных фектов.Анальгетический эффектПо причине селективного откры тия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.Непрямой апатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующий эффектФармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2 митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хронификаиииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной оводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, средством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рсцспторы (экспрессия юв). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти средством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению левой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) всасывается в ЖКТ. До 75 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-З- ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбеизила с следующей конъюгацией (2-я фаза) n-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в целительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. Т 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного щества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе, лиц пожилого возраста (старше 65 лег), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (Т1/2) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmax), соответственно в 2-2,5 раза выше.Большей частью выводится почками (69 %): 27 % - в неизмененном виде, 28 % в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % - в виде метаболита М2 (n- фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксичсское действие.Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности "печеночных" ферментов.Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В эксперимеитальиых исследованиях на животных флупиртин показал продуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникаст в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное кармливание.

Побочные эффекты

Классификация ВОЗ частоты разви тия побочных эффектов:очень часто >1/10 назначений (>10 %) часто от >1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %) нечасто от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %) редко от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)очень редко <1/10000 назначений (<0.01 %)
частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)Нарушения со стороны гепатобилиариой системы:Очень часто - повышение активности "Печеночных"трансамииаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.Со стороны иммунной системы:часто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в ццельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сьщыо, крапивницей, кожным зудом)._x000C_Со стороны обмена веществ: часто - отсутствие аппетита.Со стороны нервной системы:часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, емор, головная боль; не часто - спутанное сознание. Со стороны органа зрения:часто - нарушение зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в воте, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея. Состороны кожи и подкожных тканей:часто - потливостьПрочие:очень часто - усталость/ слабость (у 15 % больных), особенно в начале лечения.
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами но себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеюются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие мптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, тайность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности но типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, тилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллипом, дигоксином, глипенкламидом, пропранололом, клоиидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу прямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулятными или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активиости "печеночных" ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказапо.У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемин необходимо проводить коррекцию дозы._x000C_ Во время лечения препаратом Нейродолон одни раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности "печеночных" трансаминаз, развитие гепатита печеночной недостаточности.Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с агностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче, аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубнна в плазме крови.При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим изнаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами цельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту


Вы можете выбрать лекарственный Препарат Нейродолон капсулы 100 мг 45 шт среди 2 предложений от 1 проверенных интернет-магазинов в Ханты-мансийске по цене и стоимости доставки. Цены на Препарат Нейродолон капсулы 100 мг 45 шт варьируются от 653 р. до 830 р.. Информация актуальна на Сентябрь, 2018.